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三水醋酸鈉用于合成頭孢呋辛鈉


發表時間:2020-10-29

頭孢呋辛鈉由英國葛蘭素公司研制生產,1978年首次在英國上市,隨后在美國、意大利、日本、法國和中國等許多國家和地區上市,是具備第一代和第三代頭孢素優點的、高效的、安全的、廣譜的第二代半合成頭孢菌素。

三水醋酸鈉用于合成頭孢呋辛鈉

頭孢呋辛鈉又名(6R,7R)-7-[2-(2-呋喃基)乙醛酰胺-1]-3-(羥甲基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸,7-(Z)-(0-甲基肟)氨基甲酸酯-鈉鹽。

目前頭孢類抗生素藥物的研究開發已是中國醫藥發展的重點,因此對頭孢呋辛鈉的合成研究具有非常重大的意義。CN201310055279.9提供一種高收率、低毒性、低成本、易工業化的頭孢呋辛鈉的合成方法。該技術方案為在乙醇水溶液中加入頭孢呋辛鈉溶解完全,在將三水醋酸鈉溶液滴加至頭孢呋辛鈉乙醇溶解液中,經過靜置、抽濾、洗滌、抽濾、干燥即得高純度、高穩定性、高轉換率的頭孢呋辛鈉。

頭孢呋辛鈉臨床應用于敏感的革蘭陰性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮膚和軟組織、骨和關節、女生殖器等部位的感染,對敗血癥、腦膜炎也有效。頭孢呋辛鈉不僅用于抗感染治療,而且在術后抗感染治療以及手術預防感染中療效也非常明顯,具有良好的藥動學和安全性,在國內外得到了廣泛應用。




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